El DNA está empaquetado en la célula enrollado en un octámero de histonas formando la cromatina. La cromatina y sus modificaciones se consideran hoy día aspectos críticos de la regulación de la expresión génica. Las modificaciones que afectan a cómo el material genético se empaqueta y utiliza, sin cambiar la información genética, se denominan modificaciones epigenéticas. Las más importantes son: i) las modificaciones postraduccionales de las histonas como acetilación, metilación y otras que afectan tanto a la estructura global de la cromatina como a la activación o represión génica, ii) el remodelado de la cromatina por factores dependientes de ATP, que cambian la estructura, composición y posición de los nucleosomas y iii) la metilación del DNA en el dinucleótido CpG como mecanismo silenciador de la transcripción. El regulador transcripcional CTCF es un importante organizador de la cromatina y regulador epigenético de genes implicados en cáncer. Las alteraciones en la información epigenética dan lugar a desregulación de la expresión, resultando en el desarrollo del cáncer. Las células cancerosas presentan hipometilación global del DNA, hipermetilación de islas CpG de promotores y patrones alterados de modificación de histonas. Estas alteraciones principalmente resultan en el silenciamiento de genes importantes para la regulación de la proliferación celular normal. Además, numerosos genes que codifican proteínas modificadoras de la cromatina se han encontrado alterados en diversos tumores. La terapia con fármacos modificadores de la cromatina tiene un enorme potencial en el tratamiento del cáncer.