Las quinasas de receptores acoplados a proteínas G (GRKs) y las arrestinas representan un importante punto de convergencia de diferentes rutas de señalización. Estas proteínas fueron inicialmente identificadas como componentes críticos en la desensibilización e internalización de receptores acoplados a proteínas G (GPCR), una familia de centenares de proteínas de membrana de gran importancia fisiológica y farmacológica. Datos más recientes indican que tanto GRKs como arrestinas pueden también desempeñar un papel en la propagación de señal, contribuyendo a ensamblar complejos multimoleculares en el entorno del receptor, actuando como proteínas adaptadoras que interaccionan con diversas proteínas implicadas en señalización celular. La utilización de modelos celulares y animales está aportando abundante información sobre el papel de estas proteínas en el control de las funciones del sistema nervioso, donde se encuentran abundantemente expresadas. El mejor conocimiento de las funciones de isoformas específicas de GRKs y arrestinas en la señalización de diversos receptores cerebrales permitirá definir su participación en procesos fisiopatológicos y su posible utilidad diagnóstica o terapéutica.