La exquisita regio y estereoselectividad que presentan los biocatalizadores, amén de la buena sostenibilidad inherente a su empleo, permiten la realización de protocolos sintéticos difícilmente alcanzables por las metodologías clásicas, a menos que se lleven a cabo costosos procesos de protección y desprotección. En este trabajo se revisan algunos ejemplos en los cuales las hidrolasas (las enzimas más empleadas dentro del ámbito de las Biotransformaciones) están implicadas como biocatalizadores para la obtención del eutómero (esteroisómero activo, que presenta la actividad terapéutica deseada) bien de diferentes fármacos quirales o bien de precursores a través de los cuales se puedan sintetizar. Así, se comentarán distintos tipos de Biotransformaciones para la obtención de compuestos con diferentes actividades: antivirales, anticancerosos, antihipertensivos, antiinflamatorios, etc, haciendo hincapié en la versatilidad y comodidad del empleo de los biocatalizadores en los pasos sintéticos descritos.